Agnieszka Matera-Witkiewicz, Anna Janicka Kłos
Technika dichroizmu kołowego – jej potencjał i znaczenie w badaniach biologicznych i farmaceutycznych
2015-03-10
Technika dichroizmu kołowego (CD) stała się bardzo istotnym narzędziem do analizy związków chiralnych, zarówno pod kątem ich struktury, jak również funkcji. Chiralność jest cechą, która często decyduje o właściwościach farmakodynamicznych czy farmakokinetycznych danej substancji leczniczej. Co więcej, analiza związków chiralnych pozwala na zdobycie wiedzy oraz zrozumienie mechanizmów wielu zjawisk o podłożu biologicznym.
W niniejszej pracy zostały przedstawione możliwości zastosowania w praktyce metody dichroizmu kołowego.
Zaprezentowane przykłady mają na celu ukazanie, jak użyteczną metodą jest technika CD na wielu etapach projektowania i poszukiwania potencjalnych leków. Wskazano wiele istotnych aspektów, w których badania z zastosowaniem techniki CD znajdują praktyczne przełożenie m.in.: (1) do analizy wpływu właściwości stereochemicznych na aktywność farmakologiczną, (2) stereochemiczną charakterystykę farmaceutyków i biofarmaceutyków czy też (3) specyficznych, zależnych od konfiguracji oddziaływań z docelowymi biomolekułami.
Slowa kluczowe: brak
Circular dichroism spectroscopy - its potential and significance in biological and pharmaceutical research ・ The technique of circular dichroism (CD) has become an important tool to demonstrate crucial aspects of structure and function of chiral compounds. Chiral features determine the pharmacodynamic and pharmacokinetic properties of drugs and significantly increase a comprehension of the mechanisms of biological phenomena. Practical applications are discussed here via several selected systems of interest. The examples were selected to highlight the utility of CD during the different steps of drug discovery and development. Some of important aspects like (1) the relationship between stereochemistry and pharmacological activity, (2) stereochemical characterization of pharmaceuticals and biopharmaceuticals or (3) stereoselective binding of therapeutic compounds to target biomolecules are presented here.
Keywords: Optical activity, CD spectroscopy, chirality, enantiomers, PCDDB, DICHROWEB.
© Farm Pol, 2015, 71(1): 28-33