Mateusz Kurek, Renata Jachowicz, Krzysztof Niwiński
Sporządzanie tabletek z frakcją płynną (liquisolid tablets) jako alternatywna metoda zwiększania dostępności farmaceutycznej substancji trudno rozpuszczalnych w wodzie
2012-12-03
Trudna rozpuszczalność substancji leczniczych stanowi obecnie jeden z istotnych problemów technologicznych podczas formułowania stałych doustnych postaci leku. Z tego względu proponowane są różne metody jej poprawy tj. mikronizacja cząstek substancji leczniczej, tworzenie rozpuszczalnych w wodzie kompleksów z cyklodekstrynami lub formułowanie stałych rozproszeń. Technologia sporządzania tabletek z frakcją płynną (ang. liquisolid tablets) umożliwia uzyskanie poprawy dostępności farmaceutycznej substancji leczniczej w jednym procesie technologicznym. Stosowane są w tym celu trzy podstawowe grupy substancji pomocniczych tj. rozpuszczalniki, tzw. nośniki frakcji płynnej oraz substancje określane w piśmiennictwie mianem powlekających. Sporządzanie tabletek z frakcją płynną opiera się na kompresji masy proszkowej w której został zaabsorbowany roztwór lub zawiesina substancji leczniczej albo substancja lecznicza w formie płynnej.
Słowa kluczowe: tabletki z frakcją płynną, dostępność farmaceutyczna, zwiększenie rozpuszczalności.
Manufacturing of liquisolid tablets as an alternative method of dissolution rate enhancement for poorly water soluble drugs
Nowadays, formulating solid oral dosage forms with poorly water soluble drugs is a great challenge for pharmaceutical technology. Various technological strategies are utilized to improve aqueous solubility e. g. drug particles micronization, complexation with cyclodextrins or drug formulation in solid dispersions. One of the recently developed techniques is formulating liquisolid tablets. With the liquisolid technology increased dissolution rate can be obtained in one technological process. Three main groups of excipients are used i. e. solvents, carriers of the liquid phase and coating materials. Preparation of liquisolid tablets is based on compression of powder mixture with liquid drug or solid water insoluble drug dispersed or dissolved in non-volatile solvent absorbed on it.
Keywords: liquisolid compacts, dissolution rate, solubility improvement.
© Farm Pol, 2012, 68(10): 715-719