Przemysław Łepek, Piotr Marszałł, Aleksandra Peplińska, Wiesław Sawicki
Fizykochemiczne właściwości substancji leczniczej w formie krystalicznej i amorficznej w technologii stałej postaci leku
2012-04-24
Physicochemical properties of crystalline and amorphous forms of pharmaceutical substance in solid state technology
Przemysław Łepek, Piotr Marszałł, Aleksandra Peplińska, Wiesław Sawicki
Polymorphism describes the ability of a solid material to exist in more than one form of crystal structure. The substance may exist in two differrent polymorphic forms at the same temperature. Polymorphs are different crystalline forms of the same pure substance in which molecules have different arrangements and/or different molecular conformation. There are solvates (pseudopolymorphs) – forms with stechiometric or nonstechiometric quantity of the solvent within the lattice. If the solvent used is water, the material will be described as a hydrate. Materials in the solid state can be crystalline or amorphous (or a combination of both).
Keywords: polymorphism, amorphous form, crystallization, hydrates, solvates, bioavailability, solubility.
Polimorfizm (wielopostaciowość, różnopostaciowość) opisuje zjawisko występowania różnych odmian krystalograficznych tej samej substancji chemicznej. Dany związek może występować w dwóch różnych odmianach polimorficznych w tej samej temperaturze. Odmiany, które mają różne ułożenie i/lub konformacje cząsteczek w komórce kryształu to polimorfy „rzeczywiste”. Wyróżnia się też solwaty (pseudopolimorfy) – formy krystaliczne zawierające stechiometryczną lub niestechiometryczną ilość rozpuszczalnika. Solwaty, w których rozpuszczalnikiem jest woda, nazywane są hydratami. Materia w stanie stałym może występować w formie krystalicznej, amorficznej, albo jako kombinacja obu form.
Odmiany polimorficzne mogą różnić się właściwościami fizycznymi. Z tego powodu formy polimorficzne substancji leczniczych mogą mieć różną dostępność biologiczną i parametry farmakokinetyczne. Różnice w wewnętrznym uporządkowaniu kryształu mogą też wpływać na właściwości mechaniczne, a tym samym zsypywalność spowodowaną różnicami w morfologii cząsteczek, kompakcję i właściwości fizyczne tabletek.
© Farm Pol, 2012, 68(2): 104-116