Adam Sikora, Irena Oszczapowicz

(G-202) – prolek z pochodną tapsygarginy, możliwości wykorzystania w terapii celowanej
2016-03-29

Tapsygargina jest laktonem seskwiterpenowym pochodzenia roślinnego, otrzymywanym przez ekstrakcję nasion lub korzeni rośliny o nazwie Thapsia garganica z rodziny Apiaceae lub też metodą biosyntezy. Tapsygargina jest niespecyficznym inhibitorem zależnych od ATP kanałów wapniowych siateczki retikularnej znanej pod akronimem SERCA. W celu obniżenia jej wysokiej toksyczności został zsyntetyzowany prolek o nazwie G-202. Odmiennie do tapsygarginy po podaniu G-202 uzyskuje się wysokie stężenia substancji czynnej w okolicy guza unikając ogólnoustrojowej toksyczności. W badaniach przedklinicznych i we wstępnych badaniach klinicznych G-202 wykazał działanie przeciwnowotworowe, zwłaszcza w przypadkach raka prostaty, dzięki czemu może okazać się alternatywnym preparatem w terapii tego nowotworu.

Słowa kluczowe: tapsygargina, G-202, rak prostaty

(G-202) – a prodrug with derivative of tapsygargin, opportunities using in targeted therapy

Thapsigargin is a plant-derived sesquiterpene lactone isolated by the extraction from seeds or roods of the Thapsia gargarica of the family Apiaceae or by biosynthetic method. Thapsigargin is non-competitive inhibitor sarcoplasmic/endoplasmic reticulum calcium adenosine triphosphatase known by the acronym SERCA. To decrease its high toxicity a prodrug G-202 was synthetised. Opposite to thapsigargin the prodrug G-202 after administration is able to achieve high concentration of the active agents at the tumor site while avoiding of systemic toxicity. In preclinical and preliminary clinical investigations G-202 display antineoplastic activity, particularly in the cases of prostate cancers and thus G-202 may appear alternative drug in therapy of this type of cancer.

Keywords: G-202, prostate cancer, thapsigargin

© Farm Pol, 2013, 69(2): 100-104