Ewelina Łyszczarz, Renata Jachowicz
Filmy ulegające rozpadowi w jamie ustnej – charakterystyka metod oceny ich jakości
2023-12-07
Filmy ulegające rozpadowi w jamie ustnej (ODF) określane są w Farmakopei Polskiej jako lamelki, czyli jedno- lub kilkuwarstwowe płatki (filmy) wykonane z odpowiednich materiałów, umieszczane w jamie ustnej ulegają szybkiemu rozproszeniu. Są wskazywane jako odpowiednia postać leku dla pacjentów pediatrycznych, geriatrycznych, cierpiących na schorzenia psychiczne, a także obłożnie chorych lub niewspółpracujących.
Filmy ODF powinny charakteryzować się przede wszystkim dobrymi właściwościami mechanicznymi i krótkim czasem rozpadu oraz odpowiednią dostępnością farmaceutyczną substancji leczniczej. Ponadto, powinny posiadać gładką powierzchnię, a także odpowiedni smak i teksturę niepowodującą nieprzyjemnego odczucia w jamie ustnej. Z tego względu podczas prac badawczo-rozwojowych szczególną uwagę zwraca się na czas rozpadu, właściwości mechaniczne, rozmiar, teksturę, odczucie w jamie ustnej po ich aplikacji i rozpadzie, a także na smak. Z uwagi na brak farmakopealnych wytycznych dotyczących sposobów oceny jakości filmów ODF, korzysta się m.in. z norm oraz badań proponowanych w piśmiennictwie.
Czas rozpadu filmów ODF jest wskazywany jako jeden z głównych czynników wpływających na akceptowalność tej postaci leku przez pacjentów. Dotychczas opracowano wiele metod stosowanych do oceny tego parametru w warunkach in vivo. Wśród nich wyróżnia się m.in. metody przy użyciu szalki Petriego, ramki do slajdu, ramki do slajdu i kulki, aparatu farmakopealnego, a także nowe metody, tj. przy użyciu modelu jamy ustnej oraz trybometru.
Zapewnienie odpowiednich właściwości mechanicznych filmom ODF jest kluczowe podczas projektowania tej postaci leku. Zgodnie z definicją farmakopealną filmy ODF powinny charakteryzować się odpowiednią wytrzymałością mechaniczną, tak aby podczas przechowywania i transportu nie uległy uszkodzeniu. W celu oceny właściwości mechanicznych filmów ODF przeprowadza się badania wytrzymałości filmów na rozciąganie, na przebicie, a także na zginanie.
W niniejszej pracy, na podstawie przeglądu piśmiennictwa, scharakteryzowano metody badań stosowanych do oceny jakości filmów ODF, ze szczególnym uwzględnieniem metod oceny czasu rozpadu oraz właściwości mechanicznych.
Słowa kluczowe: filmy ulegające rozpadowi w jamie ustnej (ODF), ocena jakości filmów ODF, czas rozpadu, właściwości mechaniczne, trybologia.
© Farm Pol, 2023, 79(8): 453–461
Orodispersible films – characteristics of quality assessment methods
Orodispersible films (ODF) are defined in the European Pharmacopoeia as “single or multilayered sheets of suitable materials, to be placed in the mouth where they disperse rapidly”. They are indicated as an appropriate form of medicine for pediatric and geriatric patients suffering from mental disorders, as well as bedridden or uncooperative patients.
ODFs should be characterized by good mechanical properties and short disintegration time, as well as appropriate pharmaceutical availability of the active pharmaceutical ingredient (API). In addition, they should have a smooth surface, as well as an appropriate taste and texture that do not cause an unpleasant sensation in the mouth. For this reason, during research and development, special attention is paid to disintegration time, mechanical properties, size, texture, mouthfeel after application and disintegration, as well as taste. Due to the lack of pharmacopoeial guidelines on how to assess the quality of ODF films, different standards and tests proposed in the literature are used.
The disintegration time of the ODFs is indicated as a key factor affecting patients’ acceptability of this dosage form. So far, many in vivo methods have been developed to assess this parameter. Among them, common methods using, i.e., a Petri dish, a slide frame, a slide frame and ball, a pharmacopoeial apparatus, as well as novel methods, i.e., using a model of the oral cavity and a tribometer are utilized.
Ensuring appropriate mechanical properties of ODFs developing this dosage form. According to the pharmacopoeial definition, the ODFs should “possess suitable mechanical strength to resist handling without being damaged”. In order to assess the mechanical properties of ODF films, tensile strength, puncture test and tear resistance tests are carried out.
The aim of this study is to present and characterize the research methods which are applied to assess the quality of ODFs, with particular emphasis on methods used for disintegration time and mechanical properties assessment.
Keywords: orodispersible films (ODF), quality assessment of ODFs, disintegration time, mechanical properties, tribology.
© Farm Pol, 2023, 79(8): 453–461