Katarzyna Olechno

Etyloceluloza – substancja pomocnicza o wielokierunkowym zastosowaniu w technologii postaci leku
2022-03-25

Polimery syntetyczne, biopolimery oraz ich modyfikowane pochodne są powszechnie używane w medycynie i farmacji. Pełnią one znaczącą rolę w rozwoju postaci leku – służą jako nośniki substancji leczniczych, zapewniają modyfikowane uwalnianie leków lub maskowanie ich gorzkiego smaku. Wykorzystywane są polimery pochodzenia naturalnego, półsyntetycznego i syntetycznego. Charakteryzują je różnorodne właściwości fizykochemiczne, które zależą m.in. od ich masy cząsteczkowej czy konfiguracji przestrzennej. Wśród polimerów stosowanych w technologii farmaceutycznej istotne znaczenie mają polisacharydy, do których należą m.in. pochodne celulozy. Celuloza jest polimerem najpowszechniej występującym w przyrodzie. Wytwarzana jest w procesie fotosyntezy i stanowi podstawowy budulec organizmów roślinnych. Surowiec jest polimerem liniowym zbudowanym z reszt glukopiranozowych, których jednostki połączone są wiązaniami β-1,4-glikozydowymi. Występuje w postaci bezzapachowego proszku o włóknistej strukturze, który praktycznie nie rozpuszcza się zarówno w zimnej, jak i gorącej wodzie. Celuloza pozbawiona jest smaku. Spośród modyfikowanych pochodnych celulozy praktyczne znaczenie mają jej estry i etery, m.in. metyloceluloza, hydroksypropyloceluloza, hydroksypropylometyloceluloza czy etyloceluloza. Monografie Farmakopei Europejskiej (ang. European Pharmacopoeia, Ph. Eur.) i Farmakopei Stanów Zjednoczonych (ang. United States Pharmacopoeia, USP) definiują surowiec jako częściowo O-etylowaną celulozę. Etyloceluloza jest biokompatybilnym, niealergizującym i niedrażniącym polimerem hydrofobowym, który uznany jest za bezpieczną substancję pomocniczą dopuszczoną przez Agencję Żywności i Leków (ang. Food and Drug Administration, FDA) do stosowania w technologii doustnych postaciach leku oraz w preparatach aplikowanych miejscowo. Dostępne są rodzaje etylocelulozy, które różnią się stopniem polimeryzacji i stopniem eteryfikacji. Celem niniejszej pracy jest przedstawienie możliwości zastosowania etylocelulozy w technologii postaci leku, ze szczególnym uwzględnieniem jej znaczenia w opracowywaniu preparatów aplikowanych doustnie oraz miejscowo. Praca stanowi przegląd zarówno produktów dostępnych komercyjnie, w wytwarzaniu których wykorzystuje się etylocelulozę, jak również osiągnięć naukowych w projektowaniu nowych systemów dostarczania leków z zastosowaniem etylocelulozy.

Słowa kluczowe: pochodne celulozy, etyloceluloza, polimery, technologia postaci leku.

© Farm Pol, 2022, 78(1): 47–56

Ethylcellulose – a pharmaceutical excipient with multidirectional application to be utilized in the pharmaceutical technology

Synthetic polymers, biopolymers and their modified derivatives are widely used in medicine and pharmacy. They play a significant role in the development of drug dosage forms serving as carriers of therapeutic substances, ensuring modified drug release or masking bitter taste of medicines. Polymers of natural, semi-synthetic and synthetic origin are used. They are characterized by a variety of physicochemical properties, which depend, among others, on their molecular weight or spatial configuration. Among polymers used in the pharmaceutical technology, polysaccharides, which include e.g. derivatives of cellulose, are of significant importance. Cellulose is the polymer most commonly found in nature. It is produced during photosynthesis and constitutes the basic material of plant organisms. The raw material is a linear polymer consisting of glucopyranose residues whose units are connected by  1,4-glycosidic bonds. It occurs as an odourless and tasteless powder with a fibrous structure which is practically insoluble in both hot and cold water. Among the modified derivatives of cellulose, its esters and ethers are of practical importance, such as methylcellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose and ethylcellulose. The monographs of the European Pharmacopoeia (Ph. Eur.) and the United States Pharmacopoeia (USP) define the material as partially O-ethylated cellulose. Ethylcellulose is a biocompatible, non-allergenic and non-irritating hydrophobic polymer that is recognised as a safe excipient approved by the Food and Drug Administration (FDA) to be used in oral and topical formulations. Different grades of ethylcellulose are available, which differ in their degree of polymerisation and degree of etherification. The aim of this article was to provide a broad overview of the utilization of ethylcellulose for pharmaceutical purposes, with particular emphasis on its role in the development of oral and topical formulations. The paper is a review of both commercially available products in the manufacture of which ethylcellulose is used, as well as scientific achievements in the design of new drug delivery systems utilizing ethylcellulose.

Keywords: cellulose derivatives, ethylcellulose, polymers, pharmaceutical technology.

© Farm Pol, 2022, 78(1): 47–56