Katarzyna Dominiak, Julia Bartkiewicz, Katarzyna Dettlaff
Benzydamina – korzyści i zagrożenia
2021-02-24
Benzydamina jest lekiem stosowanym w lecznictwie od ponad półwiecza. Należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), wykazuje jednak inny mechanizm działania niż pozostałe leki z tej grupy. Jest słabym inhibitorem prostaglandyn, nie hamuje cyklooksygenazy ani lipooksygenazy. Jej właściwości przeciwzapalne wynikają z hamowania prozapalnych cytokin, w tym czynnika martwicy nowotworów-alfa (TNF-α) i interleukiny-1β (IL-1β). Benzydamina wykazuje także działanie przeciwobrzękowe, przeciwbólowe, przeciwdrobnoustrojowe oraz miejscowo znieczulające. W Polsce zarejestrowana jest jedynie w postaciach do użytku miejscowego: tabletek do ssania, płynów do płukania, sprayów do jamy ustnej i gardła, a także proszku do sporządzenia roztworu dopochwowego oraz gotowego roztworu do irygacji. Lek ten charakteryzuje się wysokim bezpieczeństwem stosowania, może być przyjmowany przez dzieci oraz kobiety w ciąży i karmiące piersią.
Mimo długiej historii benzydaminy, wciąż poszukiwane są jej nowe zastosowania. Badania kliniczne prowadzone w wielu jednostkach na świecie udowodniły skuteczność tego leku w zapobieganiu pooperacyjnemu bólowi gardła (POST) oraz leczeniu stanów zapalanych po radioterapii. Co więcej, opracowywane są nowe postacie leku, między innymi o przedłużonym działaniu, zwiększające komfort pacjenta oraz efektywność terapii. Benzydamina ma zdolność do przenikania bariery krew-mózg, zażyta w wysokich dawkach doustnych, znacznie przekraczających dawki terapeutyczne, wywołuje działanie psychoaktywne, związane najprawdopodobniej z aktywacją receptorów serotoninowych 5 HT2A. Po zażyciu ponad 500 mg tego związku mogą pojawić się omamy wzrokowe i słuchowe, halucynacje, uczucie odrealnienia, pobudzenie psychoruchowe, euforia. Dlatego też od kilku dekad obserwuje się na świecie pozamedyczne stosowanie benzydaminy, między innymi we Włoszech, w Rumunii, Turcji, Brazylii, a także, niestety, w Polsce.
Słowa kluczowe: benzydamina, działanie przeciwzapalne, działanie psychoaktywne, halucynacje.
© Farm Pol, 2021, 77(1): 25–33
Benzydamine benefits and risks
Benzydamine (chemical name: 1-benzylindazol-3-yl)oxy-N,N-dimethylpropan-1-amine), is a drug that has been used in medicine for over half a century. It belongs to non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs); however, it has a different action mechanism than other drugs within this group. It is a weak prostaglandin inhibitor, and it does not inhibit cyclooxygenase nor lipoxygenase. Its anti-inflammatory action is due to the inhibition of pro-inflammatory cytokines, including tumor necrosis factor-alpha and interleukin-1. Benzydamine also has anti-edema, analgesic, antimicrobial, and local anesthetic properties.
Benzydamine is registered only in topical dosage forms in Poland, i.e., lozenges, mouthwashes, sprays for the mouth and throat, a powder for a vaginal solution, and a ready-made irrigation solution. This drug is characterized by high safety use because administered topically, it achieves high concentrations in inflamed tissues, but systemic absorption is slight in this case. It causes that also children, pregnant, and breastfeeding women can take it.
Despite the long history of benzydamine, new applications are still being researched. Clinical trials conducted in many sites worldwide have proven this drug’s efficacy in preventing postoperative sore throat (POST) and treating inflammation after radiotherapy in patients with head and neck cancer. Moreover, new forms of the drug are being developed, including prolonged action, increasing the patient’s comfort and therapy effectiveness.
Benzydamine can penetrate the blood-brain barrier; when taken in high oral doses, significantly exceeding therapeutic doses causes psychoactive effects, most likely associated with the activation of 5 HT2A serotonin receptors. After taking over 500 mg of this compound, visual and auditory hallucinations, hallucinations, feeling unreal, psychomotor agitation, and euphoria may occur. Therefore the non-medical use of benzydamine has been observed globally for several decades, including Italy, Romania, Turkey, Brazil, and also Poland.
Keywords: benzydamine, anti-inflamatory drug, psychoactive drug, hallucination.
© Farm Pol, 2021, 77(1): 25–33