Beata Sarecka-Hujar, Aleksandra Wadelik, Aneta Ostróżka-Cieślik, Andrzej Jankowski, Radosław Balwierz, Anna Banyś, Dominik Marciniak, Janusz Pluta

Ocena morfologii mikrosfer zawierających kwas acetylosalicylowy uzyskanych w procesie suszenia rozpyłowego
2017-07-04

Ocena morfologii mikrosfer zawierających kwas acetylosalicylowy uzyskanych w procesie suszenia rozpyłowego

Wśród postaci leku umożliwiających przedłużone uwalnianie leku ważną rolę odgrywają układy wielokompartmentowe, w których substancja lecznicza jest rozdzielona pomiędzy liczne nośniki: mikrosfery, mikrokapsułki, nanosfery, nanokapsułki, liposfery. Celem pracy była ocena morfologii i wielkości mikrosfer zawierających kwas acetylosalicylowy jako substancję modelową. W pracy jako matrycę polimerową zastosowano Eudragit L100-55. Suszenie rozpyłowe przeprowadzono w suszarce Bϋchi Mini Spray Dryer B – 191. W pracy analizowano wpływ rodzaju plastyfikatora i jego ilości na jakość końcowego produktu. Morfologia i wielkość mikrosfer oceniane były przy użyciu mikroskopu optycznego MEIJI MT4300H oraz w analizatorze wielkości cząstek Mastersizer 3000 (Malvern, APInstruments).

Najkorzystniejsze cechy morfologiczne mikrosfer z ASA uzyskano przy zastosowaniu następujących parametrów suszenia rozpyłowego: temperatura na wlocie – 130oC, wydajność aspiratora – 70%, wydajność pompy – 10%. Rodzaj i stężenie plastyfikatora wpływa na morfologię i wielkość cząstek; najkorzystniejszy wywierał cytrynian trietylu w ilości 10%. Mikrosfery o bardziej regularnym kształcie oraz jednorodnej wielkości powstały w przypadku suszenia mieszaniny o stosunku lek:polimer 1:1.

Słowa kluczowe: mikrosfery, suszenie rozpyłowe, kwas acetylosalicylowy, Eudragit, plastyfikator

Assessment of morphology and size of the microspheres containing acetylsalicylic acid obtained by spray drying

Multi-compartement drug forms play an important role among the dosage forms of sustained release of the active substance in which drug substance is distributed between a number of carriers, such as: microspheres, microcapsules, nanospheres, nanocapsules or lipospheres. The aim of the study was to evaluate the morphology and size of the microspheres containing acetylsalicylic acid (ASA) as a model substance. Eudragit L100-55 as a polymer matrix was used in the study. The spray drying method was conducted in Büchi Mini Spray Dryer B – 191. The impact of the type and amount of the plasticizer on the quality of the final product was assessed. The morphology and size of the microspheres were evaluated using an optical microscope MEIJI MT4300H and particle size analyzer Mastersizer 3000 (Malvern, APInstruments). Most preferred morphological characteristics of the ASA microspheres was obtained using the following spray drying parameters: inlet temperature – 130°C, aspirator efficiency – 70% and pump efficiency – 10%. The type and concentration of the plasticizer affect the morphology and particle size; most preferred were obtained when using 10% of triethyl citrate. Microspheres of a more regular shape and a homogenous size were manufactured when drying the mixture with drug: polymer ratio of 1: 1.

Keywords: microspheres, spray drying, acetylsalicylic acid, Eudragit, a plasticizer.

© Farm Pol, 2017, 73(2): 73-78