Radosław Balwierz, Dominik Marciniak, Andrzej Jankowski, Mateusz Krzysztofik, Dariusz Łukowiec, Zofia Dzierżewicz, Janusz Pluta

Możliwe mechanizmy uwalniania substancji czynnej inkorporowanej do polimerów typu Eudragit w sposób niezgodny z katalogową wartością pH
2016-07-04

Zastosowanie materiałów polimerowych w farmakoterapii otworzyło szerokie możliwości modyfikacji procesu uwalniania substancji leczniczej z postaci leku, a także docelowego działania leków. Z drugiej jednak strony, stosowanie polimerów obarczone jest ryzykiem nieprzewidywanych interakcji materiału polimerowego ze złożoną zwykle strukturą chemiczną substancji leczniczej, a także interakcjami polimeru z innymi substancjami pomocniczymi, w tym głównie zastosowanym plastyfikatorem. Eudragit to kopolimery kwasu metakrylowego lub jego homologu z podstawnikiem dimetyloaminoetylowym oraz estrów metylowych lub etylowych kwasu akrylowego i metakrylowego. Pomiędzy polimerami typu Eudragit i inkorporowanymi w ich strukturę substancjami czynnymi może dochodzić do interakcji, które mogą prowadzić do zmian w kinetyce uwalniania substancji z takiej struktury. Dostosowanie odpowiedniego leku do odpowiedniej matrycy polimerowej staje się zatem zagadnieniem bardzo istotnym, wymagającym szeregu badań z użyciem współczesnych analiz instrumentalnych, a oddziaływania lek–polimer mogą doprowadzić do zmian w profilu uwalniania gotowej postaci leku. Niniejsza praca jest próbą odpowiedzi na pytanie – co może indukować takie zmiany.

Słowa kluczowe: kontrolowane uwalnianie, dostępność farmaceutyczna, kinetyka, polimery, Eudragit

Possible mechanisms for the release of the active substances incorporated into Eudragit type polymers in a manner inconsistent with pH catalogue value

The application of polymeric materials in medical treatment opened wide possibilities for the process modifications of medical substance release from the drug form, as well as targeting therapy of drugs. On the other hand, the use of polymers carries the risk of unforeseen interactions of the polymeric material with a usually complex chemical structure of a drug substance, as well as polimer interactions with other excipients, mainly used plasticizer. Eudragit is the methacrylic acid copolymers or its homolog with a substituent dimethylaminoethyl and methyl or ethyl esters of acrylic and methacrylic acid. Between Eudragit-type polymers and incorporated in their structure active substances can be interactions which may lead to changes in the kinetics of the substancje release from the structure. Adjust the appropriate drug to a suitable polymer matrix is therefore becoming a crucial issue, which requires a series of tests with the use of modern instrumental analysis, and drug-polymer interactions may lead to changes in the release profile of the dosage form. This work is an attempt to answer the question of what may induce such changes.

Keywords: controled drug released, pharmaceutical availability, kinetics, polymers, Eudragit

© Farm Pol, 2016, 72(6): 399–405