Małgorzata Anna Marć, Elżbieta Pękala

Charakterystyka i zastosowania kliniczne najnowszych proleków
2015-11-18

Znaczną grupę (5–7%) pośród obecnie stosowanych substancji leczniczych stanowią proleki. Obejmują one aż 15% zatwierdzanych rocznie nowych substancji terapeutycznych. Charakteryzują się dobrymi parametrami fizykochemicznymi. Dobrze skonstruowany prolek w sposób efektywny i kontrolowany podlega mechanizmowi aktywacyjnemu, w wyniku czego uwolniony zostaje związek o działaniu terapeutycznym. W porównaniu do związków macierzystych proleki posiadają więcej zalet, między innymi wpływają na poprawę właściwości ADMET (adsorpcja, dystrybucja, metabolizm, eliminacja, toksyczność). W poniższym artykule została zebrana aktualna wiedza, między innymi na temat najciekawszych, nowych proleków. Począwszy od proleków o zwiększonym wchłanianiu z przewodu pokarmowego po samoorganizujące się proleki.

Słowa kluczowe: proleki, ADMET, biodostępność

Characteristics and clinical applications of the recent prodrugs

Prodrugs are relatively important group (5–7%) among the currently used therapeutic compounds. Up to 15% annually approved new therapeutics belongs to prodrugs, which are characterized for their good physicochemical parameters. A well-designed prodrug is activated by effective and controlled manners which allow the liberation of the therapeutic compound. In comparison with the parental compounds, prodrugs are more advantageous, as they improve the ADMET properties (adsorption, distribution, metabolism, elimination and toxicity). This article comprises the actual knowledge about the most interesting new prodrugs, reviewing them starting from the prodrugs with increased absorption from the gastrointestinal tract and ending with the to selfassembled prodrugs.

Keywords: prodrugs, ADMET, bioavailability.

© Farm Pol, 2015, 71(7): 461-468