ARTYKUŁ

Aneta Suseł

2,4-tiazolidynodiony jako agoniści receptorów aktywowanych proliferatorami peroksysomów PPARg o właściwościach przeciwnowotworowych
2018-02-15

2,4-Tiazolidynodiony, inaczej zwane glitazonami, są syntetycznymi agonistami receptora PPARγ, wykazującymi aktywność przeciwcukrzycową, przeciwzapalną oraz przeciwnowotworową. Już od lat 90. XX w. związki, takie jak pioglitazon czy rosiglitazon stosowane są z powodzeniem w terapii cukrzycy typu II, a obecnie testowane są w nowych wskazaniach. Receptory PPARγ są to czynniki transkrypcyjne, które należą do rodziny hormonalnych receptorów jądrowych. Ich główna funkcja związana jest z regulacją metabolizmu kwasów tłuszczowych oraz zmniejszeniem insulinooporności tkanek obwodowych. Najnowsze doniesienia wskazują również na udział tych receptorów w hamowaniu procesu karcynogenezy. Aktywacja PPARγ powoduje apoptozę komórek nowotworowych oraz zahamowanie ich proliferacji i angiogenezy, przy indukcji prawidłowego różnicowania komórkowego. W niniejszej pracy przedstawiono ogólne wiadomości dotyczące rodziny receptorów PPAR oraz ich syntetycznych ligandów – tiazolidynodionów, z uwzględnieniem ich aktywności przeciwnowotworowej.

Słowa kluczowe: tiazolidynodiony, agoniści receptorów aktywowanych proliferatorami peroksysomów, leki przeciwnowotworowe

2,4-thiazolidinediones as peroxisome proliferator-activated receptor PPARg agonists with anticancer properties ・ 2,4-Thiazolidinediones, otherwise known as glitazones, are synthetic PPARγ receptor agonists with antidiabetic, antiinflammatory and antitumor activity. Since the 1990s, compounds such as pioglitazone and rosiglitazone have been successfully used in the treatment of type II diabetes and are currently being tested in new indications. PPARγ receptors are transcription factors that belong to the family of hormonal nuclear receptors. Their main function is connected with regulation of fatty acid metabolism and reduction of insulin resistance of peripheral tissues. Recent reports also indicate the participation of these receptors in inhibiting of carcinogenesis. Activation of PPARγ causes apoptosis of cancer cells, inhibition of their proliferation and angiogenesis with inducing of normal cell differentiation. In this paper general information about the family of PPAR receptors and their synthetic ligands – thiazolidinediones was presented with emphasis on their antineoplastic activity.

Keywords: thiazolidinediones. peroxisome proliferator receptor agonists, antineoplastic agents

© Farm Pol, 2018, 74 (2): 80–84

97.35 kB | 2 marca 2018