ARTYKUŁ

Radosław Balwierz, Dominik Marciniak, Beata Sarecka-Hujar, Anna Kurek-Górecka, Zofia Dzierżewicz, Bożena Korolewicz, Marcin Delijewski
2017-12-06

Ocena kapsułek zawierających suszone rozpyłowo mikrosfery z losartanem potasu

W ostatnich latach nastąpił znaczący postęp w rozwoju postaci leku, które mogą stopniowo uwalniać kolejne porcje substancji leczniczej w określonym czasie. Przedłużone uwalnianie substancji leczniczej zapewniają między innymi mikrosfery. Celem pracy była ocena kapsułek zawierających mikrosferyczny losartan potasu oraz próba odpowiedzi na pytanie – czy przygotowane kapsułki mogą stanowić alternatywę dla konwencjonalnej postaci leku zawierającej losartan potasu. Do otrzymania mikrosfer zawierających losartan potasu na matrycy Eudragit L30D55 w pracy wykorzystano metodę suszenia rozpyłowego. Przygotowano 4 formulacje kapsułek żelatynowych zatrzaskowych twardych. Sprawdzono jednolitość masy, dokonano analizy profili uwalniania przygotowanych mikrosfer w stosunku do wzorca handlowego. Badanie uwalniania losartanu potasu z kapsułek prowadzono do sztucznego soku żołądkowego i jelitowego. Wyniki wykazały, że uwalnianie substancji czynnej z kapsułek jest zgodne z kinetyką 1-rzędu. Zastosowanie mikrosfer z losartanem potasu w postaci podawanej doustnie pozwoliło na ograniczenie jego biodostępności do sztucznego soku żołądkowego do poziomu poniżej 10%, co pozwala traktować kapsułki z mikrosferycznym losartanem potasu jako postać dojelitową. Kapsułki wypełnione mikrosferami dają zatem możliwość uzyskania preparatu o przedłużonym i opóźnionym uwalnianiu, a czas uwalniania losartanu potasu w porównaniu do zastosowanych wzorców jest nawet 4-krotnie wydłużony.
Słowa kluczowe: mikrosfery, suszenie rozpyłowe, losartan potasu, uwalnianie, kapsułka

Evaluation of capsules containing spray dried microspheres with losartan-potassium

In recent years there has been significant progress in the-development of drug forms which can gradually release the next portion-of the drug substance within a specified time. Microspheres are one of the-drug forms providing sustained release of the active substance. The aim of-the study was assessment of capsules containing microspherical losartan-potassium. We also wanted to answer the question whether the prepared-capsules can provide an alternative dosage forms containing losartan-potassium in relation to conventional ones. To obtain the microspheres-containing losartan potassium and Eudragit L30D55 as a polymer matrix,-the spray drying method was used. The four formulations of hard gelatin-capsules were prepared. The weight uniformity of the prepared capsules-was analysed as well as the analysis of the release profiles of microspheres-in comparison to the standards. The dissolution test of losartan potassium-from the capsules was conducted to simulated gastric and intestinal tract.-The results showed that the release of active substance from capsules-is consistent with the 1-order kinetics. The use of microspheres of-losartan potassium in the oral dosage form reduces the release of losartan-potassium into artificial gastric juice to less than 10%, which allow to treat-the capsule with microspherical losartan potassium as an enteric form.-In conclusion, capsules filled with the microspheres are able to formulate-a sustained and delayed release forms and time release of losartan-potassium compared to the standards used are up to 4-fold increased.

Keywords: microspheres, spray drying, losartan potassium release capsule

© Farm Pol, 2017, 73(10): 585-588